新东港药业新药入宏元药业和宏业药业产品信息

 
 中间体                 INTERMEDIATES AVAILABLE
4,5,6,7-四氢噻吩并[3.2-c]吡啶
TTP 
4,5,6,7-Tetrahydrothieno[3,2-c]Pyridine    CAS:28783-41-7   Clopidogrel
樟脑磺酸氯吡格雷
Clopidogrel Camphorsulfonate
(+)-Clopidogrel(-)-(1R)-Camphor-10-      CAS:120202-68-8   Clopidogrel
SulfonateCAS:120202-68-8
α-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩
[3,2-c]并吡啶-5(4H)乙酸甲酯硫酸氢盐
Clopidogrel Base
Methyl-α-(2-Chlorophenyl)-6,7-Dihyd    CAS:113665-84-2    Clopidogrel
rothieno[3,2-c]Pyridine-5(4H)-Acetate,
Sulfate(1:1)
3-二甲基氨基-1-(噻吩基)-1-丙酮盐酸盐
2-Thienyl-2-Dimethylaminoethyl Ketone   CAS:5424-47-5     Duloxetine
HCl
3-(二甲基氨基)-1-(2-噻吩基)-1-丙醇
3-(Dimethylamino)-1-(2-Tienyl)-1-       CAS:13636-02-7    Duloxetine
Popanol
 
原料药                  ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT
奥氮平*                                 用途:治疗精神分裂症
Olanzapine*         CAS:132539-06-1     Usage:Anti-schizophrenia
喹硫平*                                 用途:治疗精神分裂症
Quetiapine*         CAS:111974-69-7      Usage:Anti-schizophrenia 
阿立哌唑*                               用途:治疗精神分裂症
Alendronate*        CAS:129722-12-9      Usage:Anti-schizophrenia
西酞普兰*                                用途:抗抑郁
Citalopram*         CAS:59729-38-8       Usage:Anti-depression
依地普仑(S-西酞普兰)*                   用途:抗抑郁
Es-citalopram*       CAS:128196-01-0        Usage:Anti-depression
阿仑磷酸*                                 用途:治疗骨质疏松症
Alendronate*       CAS:66376-36-1    Usage:inhibitsbone  ok bone loss
托特罗定*                                 用途:治疗膀胱活动过度
Tolterodine tartrate*    CAS:124937-52-6  Usage:Treatment of overactive bladder
孟鲁斯特*                                  用途:治疗哮喘
Montelukast*        CAS:158966-92-8       Usage:Treatment of asthma
沙美特罗*                                   用途:治疗哮喘
Salmeterol*          CAS:89365-50-4         Usage:Treatment of asthma

 

原料药                  ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT
莫西沙星*                              用途:抗生素
Moxifloxacin*    CAS:151096-09-2       Usage:Antibiotics
S-奥美拉唑*                           用途:治疗消化性溃疡
Someprazole*    CAS:119141-88-7       Usage:Treatment ofabsorbing LDL
兰索拉唑*                            用途:治疗消化性溃疡
Lansoprazor*    CAS:103577-45-3       Usage:Treatment of absorbing LDL
依替米贝*                            用途:胆固醇吸收抑制剂
Ezetimibe*   CAS:163222-33-1         Usage:lnhibitor of  absorbing LDL
氯吡格雷*                           用途:治疗动脉粥样硬化
Clopidogrel*    CAS:113665-84-2      Usage:Antiplateletagent
坎地沙坦酯*                          用途:治疗高血压
Candesartan cilexetil*   CAS:145040-37-5  Usage:Anti-hypertension
缬沙坦*                               用途:治疗高血压
Valsartan*      CAS:137862-53-4       Usage:Anti-hypertension
替米沙坦*                              用途:治疗高血压
Telmisartan*    CAS:144701-48-4        Usage:Anti-hypertension
奥美沙坦*                             用途:治疗高血压
Olmesartan*      CAS:144689-78-1      Usage:Anti-hypertension
                CAS:144689-24-7
 
原料药                  ACTIVE PHARMACEUTICAL INGREDIENT
阿托伐他汀钙
Atorvastatin Calcium           CAS:134523-03-8
瑞舒伐他汀钙
Rosuvastatin Calcium           CAS:147098-20-2
匹伐他汀钙
Pitavastatin Calcium             CAS:147526-32-7
度洛西汀盐酸盐
Duloxetine Hydrochloride         CAS:136434-34-9
西他列汀磷酸盐
Sitagliptin  Phosphate            CAS:654671-78-0
维达列汀
Vildagliptin                     CAS:274901-16-5
沙格列汀
Saxagliptin                     CAS:361442-04-8
利那列汀
Linagliptin                      CAS:668270-12-0
瑞替加滨
Retigabine                      CAS:150812-12-7

 

 

阿托伐他汀钙中间体    INTERMEDIATES  OF  ATORVASTATIN CALCIUM
(4R-cis)-6-氰甲基-2.2-二甲基-1.3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
ATS-8(4R,Cis)-1,1-Dimethylethyl-6-Cyanomethyl-2,2-     CAS:125971-94-0
Dimethyl-1,3-Dionxane-4-Acetate
2-[2-(4-氟苯基-2-氧代-1-苯基乙基]-4-甲基-3-氧代-N-苯基戊酰胺
B-4,4-Fiuoro-∝-[2-Methyl-1-Oxopropyl]γ-oxo-N,β-Diphenyl  
-Benzene Butaneamide                             CAS:125971-96-2
4R-Cis)-6[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]
-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
L-1(4R-Cis)-1,1-Dimethylethyl-6-[2-[2-(4-Fluorophenyl)-5-(1     
-Isopropyl)-3-Phenyl-4[(Phenylamino)carbonyl]-1H-pyrrol-
1-yl]Ethyl]-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4-Acetate       CAS:125971-95-1
西他列汀中间体             INTERMEDIATES  OF  SITAGLIPTIN
3-(三氟甲基)-5.6.7.8-四氢-[1.2.4]三唑并[4.3-a]吡嗪盐酸盐
3-(Trifluoromethyl)-5.6.7.8-Tetrahydro-[1.2.4]Triazolo[4.
3-a]Pyrazine Hydrochloride                        CAS:762240-92-6
5-[1-羟基-2-(2.4.5-三氟苯基)亚乙基]-2.2-二甲基-1.3-二氧六环-4.6-二酮
5-[1-Hydroxy-2-(2.4.5-Trifluorophenyl)Ethylidene]-2,2-Dimethyl-1.3-Dioxane-4.         6-Dione                                       CAS:764667-64-3
(2Z)-4-氧化-4-[3-(三氟甲基)-5,6二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪
-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮

(2Z)-4-Oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]                     pyrazine-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-one       CAS:764667-65-4
(2Z)-4-氧化-4-[3-(三氟甲基)-5,6二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪
 -7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-烯-2-胺
(2Z)-4-Oxo-4-(3-(Trifluoromethyl)-5,6-Dihydro(1,2,4)Triazolo[4,   
3-a]Pyrazin-7(8H)-yl)-1-(2,4,5-Trifluorophenyl)Butan-2-Amine  CAS:767340-03-4
Boc-(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸
Boc-(R)-3-Amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoic acid       CAS:767340-03-4

罗苏伐他汀钙中间体      INTERMEDIATES OF ROSUVASTATIN CALCIUM
(4R-Cis)-6-[(乙酰氧基)甲基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环
-4-乙酸叔丁酯
D-5: (4R-Cis)-6-[(Acetyloxy Methyl)]-2,2-Dimethyl
-1,3-Dioxane-4-Acetic Acid,1,1-Dimethylethyl Ester        CAS:154026-95-6
(4R-Cis)-6-羟甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
D-6: (4R-Cis)-6-Hydroxymethyl-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4
-AceticAcid,1,1-DimethylthylEster                      CAS:124655-09-0 
(4R-Cis)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
D-7: (4R-Cis)-6-Formaldehydel-2,2-Dimethyl-1,3-Dioxane-4
-Acetic  Acid,1,1-Dimethylethyl Ester                  CAS:124752-23-4 
(3R)-叔丁基二甲硅氧基-5-氧代-6-三苯基膦烯已酸甲酯
J-6: Methyl(3R)-3-(Tert-Buthldimethylsilyloxy)-5-oxo-6
-Triphenylphosphoranylidene Hexanoate                 CAS:147118-35-2              
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇
Z-7: 4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-Methyl-N-Methyl
sulfonyl)Amino]Pyrimidine-5-yl)-Methanol              CAS:147118-36-3
4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醛
Z-8.1: 4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-Methyl-N-Methyl
sulfonyl)Amino]Pyrimidine-5-yl-Formyl                CAS:147118-37-4

5-溴甲基-4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰氨基)]-嘧啶
Z-8: 5-(Bromomethyl)-4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-
[(N-Methyl-N-Methylsulfonyl)Amino]Pyrimidine         CAS:799842-07-2
6-[(E)-2-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2[甲基(甲磺酰)氨基]-5-嘧啶]
乙烯基]-2,2-二甲基-1,3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
R-2: Tert-butyl-(+)7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-
Methyl-N-Methylsulfonyl)Amino]Pyrimidine-5-yl]-(3R,5S)-
Dioxane-(E)-6-Heptena                               CAS:289042-12-2
(6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶-5-
基]-(3R,5S)-3,5二羟基庚-6-烯酸叔丁酯
R-3: Tert-butyl-(+)7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-Isopropyl-2-[(N-
Methyl-N-Methylsulfonyl)Amino]Pyrimidine-5-yl]-(3R,5S)-
Dihydroxy-(E)-6-Heptena                             CAS:355806-00-7
7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰氨基)嘧啶-5-基]
-3,5-二羟基-6(E)-庚烯酸甲酯
RSV Methyl Ester: 7-[4-(4-Fluorophenyl)-6-(1-Methylethyl)-2-
(N-Methyl-N-Methylsulfonyl-Amino)-Pyrimidine-5-yl]-3,5-
Dihydroxy-Hept-6-Enoic Acid Methyl Ester                 CAS:147118-40-9

新东港药业产品信息

原料药         PHARMACEUTICALS
诺氟沙星
Norfloxacin 标准:USP22-USP33 CP2010
Standard: USP22-USP33 CP2010
CAS: 70458-96-7 用途:广谱抗生素
Usage: Antibiotics
GMP
DMF

盐酸诺氟沙星
Norfloxacin HCL 含量:≥99%
Assay: ≥99% CAS: 104142-93-0 用途:广谱抗生素
Usage: Antibiotics GMP
烟酸诺氟沙星
Norfloxacin Nicotinate 含量:≥99%
Assay: ≥99% CAS: 118803-81-9 用途:广谱抗生素
Usage: Antibiotics GMP
美罗培南
Meropenem 
CAS: 96036-03-2 用途:抗生素
Usage: Antibiotics 
亚胺培南*
Imipenem* 
CAS: 64221-86-9 用途:抗生素
Usage: Antibiotics 
帕尼培南*
Panipenem* 
CAS: 87726-17-8 用途:抗生素
Usage: Antibiotics 
法罗培南*
Faropenem*  用途:抗生素
Usage: Antibiotics 
7-ANCA
7-Amino-3-cephem-4-
carboxylic acid 含量:≥98%
Assay: ≥98%
CAS: 36923-17-8 用途:抗生素中间体
Usage: Intermediates of Antibiotics 
吗啉噁酮
Linezolid 含量:≥98%
Assay: ≥98%
CAS: 165800-03-3 用途:抗菌素
Usage: Bacteriophange 
阿托伐他汀钙
Atorvastatin Calcium 含量:≥98%
Assay: ≥98%
CAS: 344423-98-9/134523-03-8 用途:降血脂药
Usage: Antihyperlipidemia DMF No. 26022
CEP 2012-139
GMP
氟伐他汀钠
Fluvastatin Sodium 含量:≥99%
Assay: ≥99%
CAS: 93957-55-2 用途:降血脂药
Usage: Antihyperlipidemia DMF
罗苏伐他汀钙(超级他汀钙)
Rosuvastatin Calcium 含量:≥98.5%
Assay: ≥98.5%
CAS: 147098-20-2 用途:降血脂药
Usage: Antihyperlipidemia DMF No. 25781
匹伐他汀钙*
Pitavastatin Calcium* 含量:≥98.5%
Assay: ≥98.5%
CAS: 147511-69-1 用途:降血脂药
Usage: Antihyperlipidemia 
甲磺酸多沙唑嗪
Doxazosin Mesylate 标准:CP试行标准
Standard: CP tentative standard
CAS: 77883-43-3 用途:治疗高血压、前列腺增生
Usage: Treat hypertension and prostate hyperphasia GMP
DMF
盐酸舍曲林
Sertraline HCL 含量:≥99%
Assay: ≥99%
CAS: 79559-97-0 用途:抗抑郁症
Usage: Antidepressant GMP
DMF
美索比妥
Methohexital 含量:≥99%
Assay: ≥99%
CAS: 18652-93-2 用途:短效麻醉药
Usage: Short-term narcotic drug DMF No. 17700
盐酸溴己新、必嗽平、必消痰
Bromhexine HCL 标准:BP2007
Standard: BP2007
CAS: 611-75-6 用途:止咳消痰
Usage: Expectorant GMP
罗匹尼罗盐酸盐
Ropinirole HCL 含量:≥99%
Assay: ≥99% 用途:帕金森症
Usage: Parkinsonism 
马来酸替加色罗
Tegaserod Maleate 含量:≥98%
Assay: ≥98%
CAS: 189188-57-6 用途:治疗便秘
Usage: Constipation 
非索非那定盐酸盐
Fexofenadine HCL 含量:≥99%
Assay: ≥99%
CAS: 153439-40-8 用途:应变性鼻炎
Usage: Complaisance rhinitis GMP
阿达帕林
Adapalene 含量:≥99%
Assay: ≥99%
CAS: 106685-40-9 用途:治粉刺
Usage: Acne DMF No.: 18831
奈韦拉平*
Nevirapine* 含量:≥98%
Assay: ≥98%
CAS: 129618-40-2 用途:抗艾滋病
Usage: Anti-AIDS DMF
赛诺吗嗪
Cyromazine 标准:98%、75%WP、50%SP、10%WP
Standard: 98%、75%WP、50%SP、10%WP
CAS: 66215-27-8 用途:无毒型田间、牧场灭蝇剂
Usage: Safe insecticide for flies in field and farm GMP
DMF
甲磺酸去铁胺
Deferoxamine Mesylate 含量:≥98%
Assay: ≥98%
CAS: 138-14-7 用途:去除神经系统重金属
Usage: To remove the heavy metals from the nerve system DMF
其他中间体           PHARMA INTERMEDIATES
4AA  ACETOXYAZETIDINONE
(3R, 4R)-4-Acetoxy-3-[(R)-1-(tert-butyl
dimethylsilyloxy) ethyl] azetidin-2-one 含量:≥98%
Assay: ≥98% 
CAS: 76855-69-1
3-氧代戊酸甲酯
Methyl 3-oxo pentanoate 含量:≥99%
Assay: ≥99% 
CAS: 30414-53-0
D.D.Q.
2, 3-Dichloro-5, 6-dicyano-1, 4-benzoquinone 含量:≥98%
Assay: ≥98% 
CAS: 84-58-2
3-氨基吡嗪-2-羧酸
3-Aminopyrazine-2-carboxylic acid 含量:≥99%
Assay: ≥99% CAS: 5424-01-1
萘酮
4-(3, 4-Dichlorophenyl)-3, 4-dihydro
-1-(2H)-naphthalene-1-one 含量:≥99%
Assay: ≥99% CAS: 79560-19-3
S2
Cis-(1S)(1R)-N-methyl-4-(3, 4-dichlorophenyl)-1, 2, 3, 4-tetrahydro-1-naphthalenamine hydrochloride 含量:≥99%
Assay: ≥99% CAS: 79617-99-5
美罗培南侧链 Side chain for Meropenem (2S-CIS)
(2S, 4S)-2-(dimethylaminocarbonyl)-4-mercapto-1-
(p-nitrobenzyloxycarbonyl)-1-pyrrolidine 含量:≥97%
Assay: ≥97% CAS: 96034-64-9
MAP (1β-methyl vinyl phosphate)
[4R-[4α, 5β, 6β(R*)]]-3-[(diphenoxyphosphinyl)oxy]-6-(1-
hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo [3.2.0]
hept-2-ene-2-carboxylic acid, (4-nitrophenyl)methyl ester 含量:≥98%
Assay: ≥98% CAS: 90776-59-3
T6
11-piperazinyl-dibenzo[d, f][1, 4]
thiazepine dihydrochloride 含量:≥98%
Assay: ≥98% CAS: 111974-74-4
F6
Methyl 4-[4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-
piperidinyl]-1-butyryl]-alpha, alpha-dimethylbenzene acetate 含量:≥97%
Assay: ≥97% CAS: 154477-55-1
 
阿托伐他汀中间体系列     Intermediates of Atorvastatin Calcium
ATS-5: (R)-4-氰基-3-羟基丁酸乙酯
(R) Ethyl-4-cyano-3-hydroxybutanoate 含量:≥98%
Assay: ≥98% CAS: 141942-85-0
ATS-8: (4R-Cis)-6-氰甲基-2, 2-二甲基-1, 3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯
(4R-cis)-1, 1-dimethylethyl-6-cyanomethyl-
2, 2-dimethyl-1, 3-dioxane-4-acetate 含量:≥98%
Assay: ≥98% CAS: 125971-94-0
ATS-9: (4R-Cis)-6-氨乙基-2, 2-二甲基-1, 3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯
(4R-cis)-1, 1-dimethylethyl-6-aminoethyl-
2, 2-dimethyl-1, 3-dioxane-4-acetate 含量:≥98%
Assay: ≥98% CAS: 125995-13-3
M-4: 4-氟-α-[2-甲基-1-氧丙基]-γ-氧代-N,β-二苯基苯丁酰胺
4-Fluoro-α-(2-methyl-1-oxopropyl)-γ-oxo-N,
β-diphenylbenzene butaneamide 含量:≥98%
Assay: ≥98% CAS: 125971-96-2
L-1: (4R-cis)-6-[2-[2-(4-氟苯基)-5-(1-异丙基)-3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1, 3-二氧六环-4-乙酸叔丁酯
(4R-cis)-1, 1-dimethylethyl-6-[2-[2-(4-fluorophenyl)
-5-(1-isopropyl)-3-phenyl-4-[(phenylamino)
carbonyl]-1H-pyrrol-1-yl]ethyl]-2, 2-dimethyl-1,
3-dioxane-4-acetate 含量:≥98%
Assay: ≥98% US FDA
DMF No. 18835
CAS: 125971-95-1
异丁酰乙酸乙酯
Ethyl isobutyrylacetate 含量:≥99%
Assay: ≥99% CAS: 42558-54-3

氟伐他汀中间体系列     Intermediates of Fluvastatin Sodium
Q-2: 氟伐醇酮
t-Butyl(E)-7-[3’-(4”-fluorophenyl)-1’-methylethyl-
indol-2’-yl]-3-hydroxy-5-oxo-6-heptenoate 含量:≥98%
Assay: ≥98% CAS: 93957-52-9
Q-3: 氟伐二醇
t-Butyl(E)-3, 5-dihydroxy-7-[3’-(4”-fluorophenyl)-1’
-methylethyl-indol-2’-yl]-6-heptenoate 含量:≥96%
Assay: ≥96% CAS: 93957-53-0

多沙唑嗪中间体系列    Intermediates of Doxazosin
1, 4-苯并二噁烷-2-羰基哌嗪盐酸盐
N-(1, 4-benzodioxan-2-yl carbonyl)piperazine HCL  CAS: 70918-74-0

* Lab scale
NOTE: All products above are not available in the patent covered areas.

地址:浙江省台州市经济开发区中心大道183号
Address: No. 183, Central Avenue, E.D.Z., Taizhou 318000, Zhejiang, China
邮编:318000    P.C.: 318000
Website: http://www.dankong.com
 

罗苏伐他汀中间体系列      Intermediates of Rosuvastatin Calcium
D-5: (4R-cis)-6-[(acetyloxy)methyl]-2, 2-dimethyl-
1, 3-dioxane-4-acetic acid, 1, 1-dimethylethyl ester  CAS: 154026-95-6
D-6: (4R-cis)-6-hydroxymethyl-2, 2-dimethyl-1, 3-
dioxane-4-acetic acid, 1, 1-dimethylethyl ester  CAS: 124665-09-0
  
Z-5: Methyl 4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-
(N-methylamino) pyrimidine-5-carboxylate  CAS: 160009-36-9
Z-6: 4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl
-N-methylsulfonyl) amino]pyrimidine-5-carboxylate  CAS: 289042-11-1
Z-7: 4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl
-N-methylsulfonyl) amino]pyrimidine-5-yl-methanol 含量:≥98.5%
Assay: ≥98.5% CAS: 147118-36-3
Z-8: Diphenyl [4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-
[(N-methyl-N-methylsulfonyl) amino] pyrimidine-5-
yl-methyl] phosphine oxide Assay: ≥98.5% CAS: 289042-10-0
Z-8.1: 4-(4-Fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[(N-methyl
-N-methylsulfonyl) amino] pyriminl-5-yl-formyl  CAS: 147118-37-4
  
J-6: Methyl(3R)-3-(tert-butyldimethylsilyloxy)-5-
oxo-6-triphenylphosphoranylidene hexanoate  CAS: 147118-35-2
  
R-1: Tertiary-butyl-(+)-[(4-fluorophenyl)-6-isopropyl
-2-(N-methyl, N-methyl sulphonyl amino) pyrimidine
-5-yl]-(3R-5S)-dioxane-(E)-6 heptane  CAS: 289042-12-2
R-1.5: (+)-(3R, 5S), tert-butyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-
6-isopropyl-2-(N-methyl-N-methylsulphonylamino)-
pyrimidine-5-yl]-3, 5-dihydroxy-6(E)-heptenate 含量:≥98%
Assay: ≥98% US FDA
DMF No.: 20751
CAS: 355806-00-7
R-2: Tert-butyl-(+) 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl
-2-(N-methylsulfonylamino) pyrimidine-5-yl]-(3R, 5S)-
dioxane-(E)-6-heptenate  CAS: 287714-41-4
RJS-3: 7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺)嘧啶-5-基]-(3R, 5R)-二羟基-(E)-6-庚烯酸甲酯
Methyl 7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-(N-methyl-N-
methylsulfonylamino) pyrimidin-5-yl]-(3R, 5R)-dihydroxy-
(E)-6-heptenate 含量:≥97%
Assay: ≥97% US FDA
DMF No.: 20677
CAS: 147118-40-9

* Lab scale
NOTE: All products above are not available in the patent covered areas.

地址:浙江省台州市经济开发区中心大道183号
Address: No. 183, Central Avenue, E.D.Z., Taizhou 318000, Zhejiang, China
邮编:318000    P.C.: 318000  电话:057688881308
Website: http://www.neodankong.com

浙江新东港药业股份有限公司招聘信息

岗位 要求 人数 发布日期 应聘岗位
认证注册 药学+英语或相关化工专业;大学本科或以上学历;英语6级以上 3 2013-03-26 我要应聘
技术研发 有机化学、化学工程与工艺、化工工艺等相关专业;大学本科或以上学历 15 2013-03-26 我要应聘
质量检测 仪器分析专业;大学本科或以上学历 5 2013-03-26 我要应聘
制剂生产技术人员 药物制剂专业 ;大中专学历 20 2013-03-26 我要应聘
车间机修人员 初中以上学历;有电焊工证 10 2013-03-26 我要应聘
页次:1/1页  每页16条  共5个记录        上一页   [1]   下一页      

联系部门:浙江新东港药业股份有限公司人力资源部
电话:0576—88582568 联系人:童小姐 梁小姐

Neo-Dankong Pharmaceutical Co.,Ltd product list

Norfloxacin70458-96-7
Norfloxacin HCL104142-93-0
Norfloxacin Nicotinate118803-81-9
Meropenem96036-03-2
Imipenem*64221-86-9
Panipenem*87726-17-8
Faropenem*106560-14-9
Linezolid165800-03-3
Atorvastatin Calcium344423-98-9/134523-03-8
Fluvastatin Sodium93957-55-2
Rosuvastatin Calcium147098-20-2
Pitavastatin Calcium*147511-69-1
Doxazosin Mesylate77883-43-3
Sertraline HCL79559-97-0
Methohexital18652-93-2
Bromhexine HCL611-75-6
Ropinirole HCL91374-20-8
Tegaserod Maleate189188-57-6
Fexofenadine HCL153439-40-8
Adapalene106685-40-9
Nevirapine*129618-40-2
Cyromazine66215-27-8
Deferoxamine Mesylate138-14-7
4AA76855-69-14AA
Methyl 3-oxo pentanoate30414-53-0
D.D.Q84-58-2
3-Aminopyrazine-2-carboxylic acid5424-01-1
4-(3, 4-Dichlorophenyl)-3, 4-dihydro-1-(2H)-naphthalene-1-one萘酮79560-19-3
Sertraline Intermediate S279617-99-5
Side chain for Meropenem96034-64-9
MAP90776-59-3
FexofenadineIntermediate (F6)154477-55-1
Atorvastatin Calcium Intermediates(ATS-8)125971-94-0ATS-8
Atorvastatin Calcium Intermediates(ATS-9)125995-13-3ATS-9
Atorvastatin Calcium Intermediates(M-4)125971-96-2M-4
Atorvastatin Calcium Intermediates(L-1)125971-95-1L-1
Ethyl isobutyrylacetate42558-54-3
Fluvastatin Sodium Intermediates(Q2)93957-52-9
Fluvastatin Sodium Intermediates(Q3)93957-53-0
Doxazosin Intermediates 70918-74-0
Rosuvastatin Calcium Intermediates(Z7)147118-36-3
Rosuvastatin Calcium Intermediates(Z8)289042-10-0
Rosuvastatin Calcium Intermediates(Z8.1)147118-37-4Z8.1
Rosuvastatin Calcium Intermediates(J6)147118-35-2
Rosuvastatin Calcium Intermediates(R1)289042-12-2
Rosuvastatin Calcium Intermediates(R1.5)355806-00-7R1.5
Rosuvastatin Calcium Intermediates(R2)287714-41-4
Rosuvastatin Calcium Intermediates(RJS-3)147118-40-9RJS-3

浙江新东港药业主要产品中文

诺氟沙星 70458-96-7  氟哌酸 
盐酸诺氟沙星 104142-93-0  盐酸氟哌酸 
烟酸诺氟沙星 118803-81-9  烟酸氟哌酸 
美罗培南 96036-03-2 美罗  
亚胺培南 64221-86-9 亚胺  
帕尼培南 87726-17-8 帕尼  
法罗培南  法罗  
吗啉噁酮 165800-03-3   
阿托伐他汀钙 344423-98-9/134523-03-8 阿托伐 他汀 
氟伐他汀钠 93957-55-2 氟伐 他汀 
罗苏伐他汀钙
(超级他汀钙) 147098-20-2 罗苏伐 他汀
超级他汀 瑞舒伐
匹伐他汀钙* 147511-69-1 匹伐  
甲磺酸多沙唑嗪 77883-43-3  多沙唑嗪 
盐酸舍曲林 79559-97-0 舍曲林  
美索比妥 18652-93-2   
盐酸溴己新、
必嗽平、必消痰 611-75-6 溴己新  
罗匹尼罗盐酸盐 91374-20-8   
马来酸替加色罗 189188-57-6   
非索非那定盐酸盐 153439-40-8 非索非那定  
阿达帕林 106685-40-9   
奈韦拉平* 129618-40-2   
赛诺吗嗪 66215-27-8   
甲磺酸去铁胺 138-14-7   

其他中间体
4AA 76855-69-1 4AA  
3-氧代戊酸甲酯 30414-53-0 3氧代  
D.D.Q 84-58-2   
3-氨基吡嗪-2-羧酸 5424-01-1   
萘酮 79560-19-3   
盐酸舍曲林中间体S2 79617-99-5 舍曲林S2  
美罗培南侧链 96034-64-9 美罗侧链  
美罗培南MAP 90776-59-3   
非索非那定中间体F6 154477-55-1 非索中间体F6  

 
阿托伐他汀钙中间体(ATS-8) 125971-94-0 ATS-8  
阿托伐他汀钙中间体(ATS-9) 125995-13-3 ATS-9  
阿托伐他汀钙中间体(M-4) 125971-96-2 M-4  
阿托伐他汀钙中间体(L-1) 125971-95-1 L-1  
异丁酰乙酸甲酯 42558-54-3 异丁酰  
Q-2: 氟伐醇酮 93957-52-9  氟伐中间体 
Q-3: 氟伐二醇 93957-53-0  氟伐中间体 
1, 4-苯并二噁烷-2-羰基哌嗪盐酸盐 70918-74-0  多沙唑嗪中间体 
罗苏伐他汀钙中间体(Z7) 147118-36-3   
罗苏伐他汀钙中间体(Z8) 289042-10-0   
罗苏伐他汀钙中间体(Z8.1) 147118-37-4 Z8.1  
罗苏伐他汀钙中间体(J6) 147118-35-2   
罗苏伐他汀钙中间体(R1) 289042-12-2   
罗苏伐他汀钙中间体(R1.5) 355806-00-7 R1.5  
罗苏伐他汀钙中间体(R2) 287714-41-4   
罗苏伐他汀钙中间体(RJS-3) 147118-40-9 RJS-3  

 

诺氟沙星70458-96-7norfloxacin力醇罗片;淋克小星;诺氟沙星 ;力醇罗;氟哌酸; 淋沙星;淋克星;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

诺氟沙星
药品类型: 化学药品 
英文名称: norfloxacin 

诺氟沙星别名力醇罗片;淋克小星;诺氟沙星 ;力醇罗;氟哌酸; 淋沙星;淋克星;1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。  分子结构
【生产企业】浙江新东港药业股份有限公司
诺氟沙星外文名Norfloxacin,AM-715,Brazan,Fulgram,Lexnor,MK-0366,Uroxacin,Noroxin,Zoroxin
诺氟沙星性状该品为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末。
诺氟沙星药理毒理该品为氟喹诺酮类抗菌药,具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。  乳酸诺氟沙星
诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
诺氟沙星药物分析方法名称:
诺氟沙星的测定—高效液相色谱法
应用范围:
该方法采用高效液相色谱法测定诺氟沙星(C16H18FN3O3)的含量。
该方法适用于诺氟沙星。
方法原理:
供试品制成流动相溶液,进入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外吸收检测器,于波长278nm处检测诺氟沙星吸收值,计算出其含量。
试剂:
1. 0.025mol/L磷酸溶液(用三乙胺调节pH值至3.0±0.1)
2. 乙腈
3. 三乙胺
仪器设备:
1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,理论塔板数按环丙沙星峰计算不低于2000,诺氟沙星峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。
1.3 紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相:0.025mol/L磷酸溶液-乙腈=87:13。
2.2 检测波长:278nm
2.3 柱温:室温
试样制备:
1. 称取供试品
精密称取该品25mg,置100mL量瓶中。
2. 对照品溶液的制备
精密称取适量,加流动相溶液溶解并制成每1mL含25μg的溶液,摇匀,即得。
3. 供试品溶液的制备
将供试品加0.1mol/L盐酸溶液2mL使溶解后,加水稀释至刻度,摇匀,精密量取5mL,置50mL量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,即得。
注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤:
分别精密吸取上述对照品溶液与供试品溶液各20μL 注入高效液相色谱仪,用紫外吸收检测器,于波长278nm处测定环丙沙星的吸收值,按外标法以峰面积计算,即得。
参考文献:
中华人民共和国药典,国家药典委员会编,中国医药科技出版社,2010年版,二部,p.868。
诺氟沙星药代动力学空腹时口服吸收迅速但不完全,约为给药量的30%~40%;广泛分布于各组织、体液中,如肝、肾、肺、前列腺、 睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等,但未见于
中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%~15%,血消除半衰期(t1/2?)为3~4小时,肾功能减退时可延长至6~9小时。单次口服该品400mg和800mg,经1~2小时血药浓度达  肾
峰值,血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径,26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出,自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%。
尿液pH影响该品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少,其他pH时溶解增多。
诺氟沙星适应症适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染。
诺氟沙星用法用量口服
1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染一次400mg,一日2次,疗程3日。  诺氟沙星胶囊制品
2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上,疗程7~10日。
3.复杂性尿路感染剂量同上,疗程10~21日。
4.单纯性淋球菌性尿道炎单次800~1200mg。
5.急性及慢性前列腺炎一次400mg,一日2次,疗程28日。
6.肠道感染 一次300~400mg,一日2次,疗程5~7日。
7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg,分2~3次服用,疗程14~21日。
诺氟沙星不良反应1.胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3.过敏反应皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
4.偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。
(3)静脉炎。
(4)结晶尿,多见于高剂量应用时。
(5)关节疼痛。
5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性。
诺氟沙星禁忌症对该品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。
诺氟沙星注意事项综述
1.该品宜空腹服用,并同时饮水250ml。  DNA
2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见,应在给药前留取尿标本培养,参考细菌药敏结果调整用药。
3.该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上。
4.肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量。
5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药。
6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用该品,极个别可能发生溶血反应。
7.  葡萄糖
喹诺酮类包括该品可致重症肌无力症状加重,呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括该品应特别谨慎。
8.肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
9.原有中枢神经系统疾病患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
孕妇及哺乳期妇女用药
曾用猴进行繁殖研究,剂量高达人用量的10倍,发现该品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。该品在动物中并未证实有致畸作用。然而,在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究,因此该品不宜用于孕妇。
该品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg该品时,乳汁中不能检出该药。然而,由于研究剂量较小,且本类药物的其他品种经乳汁分泌,加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应,乳妇应避免应用该品或于应用时停止哺乳。
儿童用药
该品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确立。该品不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
动物用药
但该品用于数种幼龄动物时,可致关节病变。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退,因该品部分经肾排出,需减量应用。
诺氟沙星临床应用范围此诺氟沙星主要用于敏感菌所致的下列感染:
1.泌尿生殖道感染,包括尿路感染、前列腺炎、急慢性肾盂肾炎、膀胱炎、淋病等。其中栓剂及药膜用于敏感 菌所致细菌性阴道炎;小儿药粉用于由多重耐药且仅对本药敏感的细菌引起的儿童上、下泌尿道感染。
2.消化系统感染,伤寒及其它沙门菌属所致胃肠道感染及胆囊炎等。
3.呼吸道感染,如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎。
4.还可用于五官科、皮肤科、产科及外科的感染性疾病。其中滴眼液或眼膏用于敏感菌所致的外眼感染(如结膜 炎、角膜炎)、沙眼、新生儿急性滤泡性结膜炎;注射剂结膜下注射或口服制剂也可用于治疗眼内感染。软膏用 于脓疱疮、湿疹感染、足癣感染、毛囊炎、疖肿等,还可控制烧伤肉芽创面感染,为植皮创造条件。
5.也可作为腹腔手术的预防用药。
诺氟沙星不适应症1.消化系统 可有口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等。少数病人可引起血清氨基转移酶升高, 停药后可恢复。
2.精神神经系统 可有头昏、头痛、抽搐、嗜睡或失眠等;少数病人可出现周围神经刺激症状;偶有癫痫发作、 精神异常、烦躁不安、意识模糊、幻觉、震颤。
3.泌尿生殖系统 可引起血肌酸酐、血尿素氮升高;大剂量可致结晶尿;偶可发生血尿;个别患者使用本药栓剂 偶有瘙痒感或烧灼感。
4.肌肉骨骼系统 可有肌肉震颤、关节肿胀、关节疼痛等。
5.皮肤 可有皮疹、瘙痒、面部潮红、胸闷等;偶可发生渗出性多行性红斑及血管神经性水肿;少数患者有光敏 反应。
6.血液 少数患者可发生周围血象白细胞一过性降低,多属轻度。
7.眼 可有视力障碍等,本药滴眼液可导致轻微一过性局部刺激,如刺痛、痒、异物感等。
8.其它 静脉滴注可引起局部刺激、静脉炎等。
诺氟沙星药物相互作用1.尿碱化剂可减少该品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。
2.该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.环孢素与该品合用,可使前者的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调  中枢神经
整剂量。
4.该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。
5.丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%,合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。
6.该品与呋喃妥因有拮抗作用,不推荐联合应用。
7.多种维生素,或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少该品的吸收,建议避免合用,不能避免时在该品服药前2小时,或服药后6小时服用。
8.去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少该品的口服吸收,因其制剂中含铝及镁,可与氟喹诺酮类螯合,故不宜合用。
9.该品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因清除减少,血消除半衰期(t1/2?)延长,并可能产生中枢神经系统毒性。
诺氟沙星药物过量小鼠及大鼠单剂口服该品剂量达4g/kg,未发现致死作用。急性药物过量时需进行催吐或洗胃促使胃排空,仔细观察病情变化,予以对症处理及支持疗法。必须维持适当的补液量。
诺氟沙星致严重肝损害病例资料1
男,50岁。5天前,因腹部不适、糊状便,口服诺氟沙星(氟哌酸)0.2g,每日3次,服药2天(共服8粒)后出现恶心,全身乏力,腹部阵发性隐痛。第3天皮肤、巩膜黄染,并有大小不等的皮疹,2天后皮疹消失,但黄疸加重,尿似浓茶入院。患者既往体健,无肝炎病史。查体:体温36.2℃,脉搏76/
  诺氟沙星
min,血压120/70mmHg。心肺未见异常,腹平软,肝、脾、肋下未触及,腹部无压痛。实验室检查:丙氨酸转氨酶1200U/L,总蛋白76.1g/L,白蛋白46g/L,球蛋白30.1g/L,总胆红素180.3μmol/L,乙肝五项阴性。B超:肝、胆、脾、胰未见异常。诊断为药物性肝损害。即给予甘草酸二铵(甘利欣)40mg/d,维生素C5g/d等静脉滴注保肝治疗。用药1周后,检查丙氨酸转氨酶650U/L,总蛋白64.2g/L,白蛋白40.1g/L,球蛋白24.1g/L,总胆红素66.2μmol/L,尿色变浅,继续治疗至3周后,各项检查指标均转为正常,尿色正常,1个月后病人痊愈出院。讨论
诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药。在临床使用过程中,胃肠道反应、周围神经刺激症状和皮肤损害较为多见。关于诺氟沙星导致肝功能损害,国内有少数报道。顾德正[1]统计发生率5.4%  心脏
,但该组病人损害程度较轻,停药后自行好转。殷健[2]报道1例使用诺氟沙星出现严重肝脏损害,该患者既往有服用诺氟沙星过敏史,故作者分析本次服用诺氟沙星后肝脏损害与个体对该药高敏状态有关。而本例既往体健,无肝炎病史,用药2天即出现皮肤、巩膜黄染,重度肝损害。提示服用小剂量诺氟沙星即可发生严重的肝损害,临床应给予高度重视。
病例资料2
男,72岁,因腹痛腹泻4h急诊收治入院。伴恶心,呕吐,无发热、心悸、胸闷、乏力等,无肝区疼痛。既往有慢性萎缩性胃炎、慢性支气管炎、前列腺摘除术后等病史,病情平稳。否认肝炎、结核、心脏病史。入院时一般状况可,心肺无异常。肝、脾不大,肝区无叩痛。入院后腹部B超、X线未见明显异常,血常规和肝肾功能均正常,诊断为急性胃肠炎,予诺氟沙星0.2g,3次/d,口服治疗6天后(其间没有联用其他药物),症状缓解,腹痛消失,大便恢复正常。第5天复查肝肾功能发现GTP538.8mmol/L,GOT516.0mmol/L,LDH419.7U/L,患者出现胃纳差,厌油,有轻微的乏力。多次复查肝功能呈进行性损害,GPT2080.8mmol/L,GOT1561.5mmol/L,TB122.9mmol/L,DB63.1μmol/L,TBA201.6μmol/L,ATP186.6U/L,GGT178.8U/L,LDH516.4U/L。复查腹部B超,未见异常。多次查抗-HAV、HBsAg、抗-HCV、HCV-RNA、庚肝、戊肝抗体均阴性,排除了病毒性肝炎的可能,考虑口服诺氟沙星引起的严重肝损害。经保肝对症治疗,症状渐缓解,肝功能恢复正常,痊愈出院。  肾小管
专家讨论诺氟沙星为第三代喹诺酮类药物,对革兰阴性菌有强杀菌作用,普遍应用于泌尿系、肠道、妇科、外科、五官科等感染,副作用比较少见,尤其是严重的不良反应。喹诺酮类药物的不良反应主要有:
1、胃肠道反应。
2、中枢反应。
3、肾脏损害。
4、大剂量或长期应用本类药物易导致肝损害。
第三代喹诺酮类药物因为其抗菌谱较广,过敏反应少,毒副作用轻,目前被广泛应用于临床。本例病人在治疗过程中未应用其他特殊药物,停用诺氟沙星,保肝治疗后,肝功能好转,根据临床表现亦可除外病毒性肝炎。其肝功能严重损害,可以确定为由此药物引起。本例病人在每日口服0.6g6天后出现重度肝损害,GPT达2080mmol/L,严重程度实属罕见,国内尚无此类报道。本例病人提示:在喹诺酮类药物应用过程中,应注意观察病人反应,及时复查肝功能,以及时发现及治疗重度肝损害。
诺氟沙星治疗幽门螺杆菌感染综述
慢性胃炎和消化性溃疡与幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)感染密切相关。清除Hp的治疗可改善组织学炎症变化。虽然体外试验Hp对多种抗菌药物敏感,但临床上仅少数有效。第三代喹  诺氟沙星
诺酮类药诺氟沙星(norfloxacin)治疗Hp感染相关的胃炎报道甚少。本研究旨在观察诺沙星单独应用和与胶态次枸橼酸铋(CBS)联合应用对Hp阳性胃炎的治疗作用,并评定血清Hp抗体(酶联免疫吸附法,ELISA法)在疗效判定和随访研究方面的应用价值。
对象
经胃镜病理组织学检查和(或)Hp培养确定的Hp阳性的慢性胃炎患者212例。其中男131例,女81例。年龄42岁±10岁。病程4.3a±0.8a主要症状为上腹痛、上腹胀、嗳气、恶心或呕吐等。除外消化性溃疡、息肉及肿瘤等。并排除上消化道手术史、肠道易激综合征、其他严重全身性疾病。检查前1月内已服抗菌药物、胶态次枸橼酸铋,哺乳期或妊娠期妇女亦被剔除。
方法
①病理组织学查查:胃镜活检标本HE染色组织学诊断,Giemsa染色确认Hp。病理诊断标准参照Whitehead方法(1979)和全国胃癌防治研究协作组方案(1980)。炎症程度按正常、轻度、中度、重度分别判定为0,1,2,3级。②细菌培养:用10%小牛血清布氏肉汤培养基试管(每管3ml)送检。置入胃镜活检组织块2块。每例活检钳均经消毒液浸泡15min后再用酒精擦拭。Hp培养基用布氏琼脂培养基为基础,加入脱纤维羊血有联合抗生素,3d后观察结果,并作生化反应鉴定。③血清Hp抗体检测:采用ELISA法(按照kesumen法改良)。抗原经超声处理。用波长为492nm测OD值。本组按被检血清稀释度≥300为阳性(ELISA单位,EU)。ELISA特异性经吸收试验鉴定,确定与空肠弯曲菌、结肠弯曲菌无交叉反应。  维生素c
治疗方法检出Hp阳性慢性胃炎患者,随机分3组治疗,疗程均为1个月A组,男48例,女24例,年龄43岁±10岁,服诺氟沙星0.2g,3次/d;B组,男47例,女23例,年龄40岁±7岁,服诺氟沙星0.2g和CBS0.11g,4次/d;C组,男46例,女24例,年龄39岁±9岁,服安慰剂对照。每周记录病情及药物不良反应。症状分级:无症状0级,轻症1级,中度2级,重症3级。治疗结束后1个月胃镜及活检病理、Hp培养复查,6个月后再复查1次。停药后1,3,6个月分别检测血清Hp抗体1次。
统计学方法采用自身对照t检验(计量资料)和X2检验(计数资料)。
结果
Hp清除率
治疗结束后1个月3组Hp清除率分别为:A组69%(50/72);B组87%(61/70);C组7%(5/70)。A,B2组与C组比较显著高于C组(P<0.01)。A,B2组间差异亦显著(P<0.05)。停药6个月后,A,B两组分别保持85%(47/55)和95%(53/56)Hp阴转。2组原已阴转者10%(11/111)再现Hp。
病理组织学检查
3组治疗前及治疗后(1mo,6mo)炎症积分变化分别为:A组2.1±0.3,0.97±0.20,0.99±0.10;B组2.1±0.5,0.90±0.21,0.9±0.4;C组2.02±0.23,2.0±0.3;1.9±0.4。前2组自身
  胃
比较差异均显著(P<0.05),与C组比较差异非常显著。P<0.01。C组自身比较则无变化(P<0.05)。症状缓解率
治疗结束后1mo,症状总缓解率3组分别为88%(63/72)、90%(63/70)、14%(10/70),A,B2组明显优于C组(P<0.01)。其中尤以腹胀缓解最明显。
血清Hp抗体滴度
A,B两组治疗后Hp抗体滴下降明显(P<0.01),C组则无变化(P<0.05),见表1。ELISA法与Hp培养和(或)病理检查对照,敏感性92.4%,特异性89.2%。
药物敏感试验
诺氟沙星滤纸片药敏抑菌试验(以mm计)为38mm~40mm,同期对照多粘菌素为0,新霉素24mm,呋喃唑酮44mm~46mm,四环素28mm~30mm。诺氟沙星最小抑菌浓度(试管法)为6.25μg/L~31.25μg/L。其5min杀灭Hp浓度(平皿法)为250g/ml。
药品不良反应服用诺氟沙星的2组中头晕各1例,A组出现疹1例。3组均未出现肝肾功能损害有其他不良反应。
讨论
对于Hp阳性的慢性胃炎,抗菌治疗是一种新的治疗方法。本研究表明,慢性胃炎(尤其是活动性胃炎)与Hp感染密切相关。经诺氟沙星治疗或与CBS联合用药治疗结束1个月后,Hp清除率显著高于对照组。随着Hp的清除,病理组织学炎症减轻乃至修复。目前,国外推荐以CBS为基础再加羟氨苄青霉素和甲硝唑3药并用。虽抗菌效果好,但药物的胃肠道不良反应难以耐受,而且霉菌性口腔炎、难辨梭状芽胞杆菌肠炎等严重不良反应屡有发生。本研究根据诺氟沙星口服吸收良好、血药浓度高、组织渗透性强、体内不易失活、不良反应少等特点。经体外药敏试验对Hp高度敏感,临床用于慢性胃炎治疗,取得良好效果。疗程1个月显示Hp已清除的111例中,90%在6个月后仍保持Hp阴转,提示诺氟沙星有良好的远期效果。
本组在用芭前后用ELISA法检测血清Hp抗体、抗菌治疗后抗体滴度明显下降,与Hp清除、炎症程度减轻(活动性炎症消失)具有相关性。表明此法对药物疗效的判定、Hp的存在和再现的鉴定有临床实用价值。方法简便、无创,患者依从性好。
诺氟沙星服用诺氟沙星的不良反应[1]1、胃肠道反应 较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2、中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。
3、过敏反应皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。
诺氟沙星参考文献1、诺氟沙星注射液说明书。
2、中国医学药典 第二部。
3、顾德正.氟哌酸致肝损害34例报告.苏州医学院学报,1995,15(3):472。
4、殷健.口服氟哌酸致淤胆性肝炎一例.中华内科杂志,1999,38(8):513。

罗苏伐他汀钙147098-20-2Rosuvastatin Calcium(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N- 甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6-(E)-庚烯酸钙(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[N-methyl(n-methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-Heptenoic

罗苏伐他汀钙  
中文名称: 罗苏伐他汀钙
(+)-(3R,5S)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N- 甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6-(E)-庚烯酸钙
英文名称: Rosuvastatin Calcium
(3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-(1-methylethyl)-2-[N-methyl(n-methylsulfonyl)amino]-5-pyrimidinyl]-3,5-dihydroxy-6-Heptenoic
【生产企业】浙江新东港药业股份有限公司
分子结构式: (C22H28FN3O6S)2Ca
分子量: 1001.14
CAS NO.:147098-20-2
性状: 本品为类白色或淡黄色粉末
罗苏伐他汀
产品简介
主要药理作用有:抑制胆固醇合成酶系中的限速酶HMG-CoA还原酶;增加低密度脂蛋白(LDL)受体;抑制极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的合成;抗动脉粥样硬化等。与同类产品比较,罗苏伐不仅能降低低密度脂蛋白(LDL)的含量,同时也可使有益于人体的高密度脂蛋白(HDL)的含量增加工厂14%,从而可以使心血管的发病风险降低近50%。在降低LDL-C(极低密度脂蛋白胆固醇)上,罗苏伐他汀的效果要优于于辛伐他汀和普伐他汀;在治疗Ⅱa或Ⅱb型高脂血症病人时,罗苏伐他汀的降低LDL-C(极低密度脂蛋白胆固醇)和升高HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)的效果要优于阿伐他汀;在治疗杂合子家庭遗传高脂血症病人时,罗苏伐他汀的效果要强于阿伐他汀。在安全性上,临床没有关察到罗苏伐他汀对肝功能的影响,无明显转氨酶升高;肾功能不全的病人有需减少本药服药剂量。与辉罗公司的阿伐他丁(Lipitor)及默克公司的斯伐他汀(Zocor)比较,10mg的罗苏伐他汀能够降低LDL-C达60-70%,而40mg的阿伐他丁效果为40-50%,斯伐他汀为40%,同时罗苏伐他汀还能升高HDL-C达14%,国内外普遍认为罗苏伐他汀为最具有潜力的“他汀”类药物。
规模最大的美国心脏病学会(AHA)年会2003年会上有一些新药的临床研究的报告值得关注。如阿斯利康公司新近投放市场的他汀类药物罗苏伐他汀(rosuvastatin)被称之为“超级他汀”。Shepherd教授最近完成了一项他汀类药物降脂作用比较的临床试验,用药8周的结果显示:罗苏伐他汀10mg(n=539)LDL-C达标率为80%,而阿托伐他汀10mg(n=529)达标率为63%(P<0.001),阿托伐他汀20mg(n=925)LDL-C达标率为74%(P<0.01)。Jones PH的研究显示:罗苏伐他汀10mg降低LDL-C46%,而阿托伐他汀从10mg递增到20mg、40mg,LDL-C分别降低37%(P<0.001)、43%和48%;辛伐他汀从10mg递增到20mg、40mg,LDL-C分别降低28%、35%和39%(P值均<0.001);普伐他汀从10mg递增到20mg、40mg,降低LDL-C分别为20%、24%和30%(P值均<0.001)
适应症:原发性高血脂症及其它原因引起的脂质紊乱。
一、品种简介
心血管疾病是一类严重危害人类健康的疾病,近年来,无论在西方国家还是东方国家,该类疾病的发病率和死亡率都呈明显上升态势,据世界卫生组织统计,全世界每年大约有1500万人死于心脑血管疾病,在我国,心脑血管疾病发生率高达8%,死亡率接近总死亡率的50%;平均每20分钟就有一人因心脑血管疾病而死亡。心脑血管疾病主要根源于动脉粥样硬化,而80%以上的动脉粥样硬化由高脂血症造成。据调查,15-69岁作过血脂检查的人群中,高脂血症者占40%。 
高血脂症是指血清中胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和(或)低密度脂蛋白(LDL)过高和(或)血清高密度脂蛋白(HDL)过低的一种全身脂代谢异常。20多年以来,通过冠心病二级和一级预防的诸多临床试验已经证实,降低血清低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)能够显著降低心血管病发病率、病死率及总死亡率。而近年来,相继开发上市的新型他汀类调脂药物,能够有效的降低血清低密度脂蛋白(LDL-C)血胆固醇,从1994年以来,相继发表了5项具有里程碑意义的大规模临床研究(4S、WOSCAPS、CARE、LIPID、AFCAPS/TexsCAPS),其结果都一致证实:应用他汀类降脂药物能明显降低血浆胆固醇(主要是LDL-C)水平,同时能显著降低冠心病人群和非冠脉事件发生率和冠心病病死率,而不增加非心血管疾病的死亡率。所以,降低LDL-C已成为冠心病防治的重要措施之一。 
罗苏伐他汀(Rosuvastatin Calcium;罗苏伐他汀)为日本盐野义(大阪Shionogi公司)研制开发,1998年4月转让给英国Zeneca公司,并且命名为罗苏伐他汀。1999年2月在美国完成了该药的Ⅰ期,Ⅱa期与Ⅱb期临床验证,并加速了Ⅲ期临床验证。2000年12月AstraZeneca将罗苏伐他汀的商品名定为Crestortm。从其已有的临床验证结果和与同类产品的比较两方面来看,罗苏伐他汀都不愧被称为“超级他汀”,其降脂效果非常好,是迄今为止的最强效的降脂药物。因此,自主研发新型他汀药物罗苏伐他汀,对填补我国新型药物的空白,促进我国人们身体健康水平,取得社会效益和经济效益,都有重大意义。 
罗苏伐他汀具有如下药理作用: 
(1)抑制HMG-CoA还原酶 HMG-CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶,通过对HMG-CoA还原酶的抑制作用,从而使胆固醇合成减少。罗苏伐他汀口服吸收后即有生物活性,发挥作用更快。罗苏伐他汀对HMG-CoA还原酶的抑制作用在同类药物中是最强的。 
(2)增加低密度脂蛋白(LDL)受体 罗苏伐他汀通过对HMG-CoA还原酶的抑制作用使血浆中和组织细胞内胆固醇浓度均降低,可刺激肝脏内LDL受体密度增加,从而使血浆低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)清除增加。肝脏LDL受体尚可与极低密度脂蛋白(VLDL)结合,使VLDL降解增加,从而使三酰甘油浓度下降。 
(3)抑制极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)合成 胆固醇是合成VLDL必需的。罗苏伐他汀通过使血浆胆固醇浓度降低,使VLDL合成和分泌减少。VLDL是携带和转运三酰甘油必需的,VLDL-C又是LDL-C的前体,故可使三酰甘油,VLDL-C,LDL-C均降低。 
(4)抗动脉粥样硬化作用 罗苏伐他汀通过降低血脂、减少脂质浸润和泡沫细胞形成,对延迟动脉粥样硬化病变有利,且尚有抑制血小板激活、降低血粘度、抑制凝血等作用。 
临床研究资料: 在近期举行的欧洲心血管学会第22届年会上,罗苏伐他汀被称为最强效的降脂新药。荷兰莱顿大学医学中心的心血管教授伊斯特·沃尔博士指出,早期临床实验表明:罗苏伐他汀的不凡之处在于它不仅能降低低密度脂蛋白(LDL)的含量,同时也可使有益于人体的高密度脂蛋白(HDL)的含量增加14%,从而可以使心血管的发病风险降低近50%。 
(1)罗苏伐他汀在降低LDL-C(极低密度脂蛋白胆固醇)上的效果优于辛伐他汀和普伐他汀,使更多的病人能够达到期望的LDL-C水平: 罗苏伐他汀在临床验证中的降低LDL-C的效果达到65%,在随机、双盲,多通道的临床试验中,罗苏伐他汀与辛伐他汀、普伐他汀的在治疗原发性高脂血症降脂效果比较,方法为502名病人(≥18周岁),LDL-C水平≥160mg/dL、<250mg/dL,甘油三酯(TG)水平≤400mg/dL,被随机进行12周的治疗,剂量分别为罗苏伐他汀 5mg/d(n=120);罗苏伐他汀 10mg/d(n=115);普伐他汀20mg/d(n=137)和辛伐他汀20mg/d(n=130)。治疗效果罗苏伐他汀 5和10mg剂量降低LDL-C分别达42%和49%,而普伐他汀降低了28%(p<0.001与罗苏伐他汀两个剂量相比);辛伐他汀37%(P<0.01与罗苏伐他汀 5mg相比、P<0.001与罗苏伐他汀 10mg相比)。更多的病人通过服用罗苏伐他汀达到了正常LDL-C水平,服用罗苏伐他汀 10mg恢复到正常水平的达87%,罗苏伐他汀 5mg为71%,而普伐他汀53%,辛伐他汀64%,罗苏伐他汀的降血脂效果显著优于普伐他汀和辛伐他汀。罗苏伐他汀更明显的优势表现在治疗高危病人组,四个组的降低LDL-C水平分别为罗苏伐他汀 5mg42%,10mg 67%,普伐他汀 7%,辛伐他汀19%。罗苏伐他汀 5mg和10mg 的治疗效果统计学上能够显著的降低总胆固醇(TG)和载脂蛋白(apo)B的水平,并能显著大幅度提到脂比率(见表2),同时所有的剂量组都有很好的耐受性,有显著降低TG和升高HDL-C的作用。 
第12周脂水平的改变(%) 
LDL- C HDL- C TC TG ApoB APO A1 APO A1 LDL-C/ HDL-C Non-HDL- C/HDL-C Apo B/ApoA1 
罗苏伐他汀5mg -421,3 +6 -301,3 -12 -331,4 +7 -451,3 -331,3 -411,3 -371,3 
罗苏伐他汀10mg -491,2 +7 -341,2 -18 -391,2 +5 -511,2 -381,2 -471,2 -421,2 
PRA 20mg -28 +4 -20 -13 -21 +4 -29 -22 273 -23 
SIM 20mg -37 +4 -26 -14 -29 +4 -38 -28 -35 -32 
1p<0.001vs PRA;2p<0.001vs SIM;3p<0.01vs SIM;4p<0.05 vs SIM 
结论:罗苏伐他汀 5与10mg剂量在治疗高脂血症病人的LDL-C水平上明显优于普伐他汀20mg和辛伐他汀20mg,使更多的病人LDL-C达到期望的正常水平。 
(2)在治疗Ⅱa或Ⅱb型高脂血症病人时,罗苏伐他汀的降低LDL-C和升高HDL-C的效果优于阿伐他汀: 516名原发性高脂血病人(年龄≥18岁),(LDL-C≥160,并<250mg/dL;三甘油三酯(TG)<400mg/dL),多中心,随机,双盲,对照安慰剂进行了试验,在6周的正常饮食期后,病人接受了每天一次安慰剂、阿伐他汀或罗苏伐他汀 5mg、10mg为期12周的治疗。12周治疗后脂水平百分比改变和各种脂参数如下表: 
N TC LDL-C Apo B TG HDL-C Apo AI 
安慰剂 132 0(1) 0(1) +4(1) -1(2) +4(1) +3(1) 
ATV 10mg 127 -25(1) -35(1) -26(1) -19(2) +8(1) +3(1) 
ZD 5mg 128 -28(1)a,d -40(1)a,c -31(1)a,c -17(3)a,ns +13(1)a,c +7(1)a,d 
ZD 10mg 129 -30(1)a,b -43(1)a,b -33(1)a,b -19(3)a,ns +12(1)a,d +7(1)a,d 
ap<0.001 vs 安慰剂;bp<0.001 vs ATV;cp<0.01 vs ATV;dp<0.05 vs ATV;ns无显著性差异 vs ATV ZD组有84%的病人LDL-C达到正常水平,阿伐他汀为73%。治疗的差异性显而易见,并且在治疗高危病人时,ZD的效果更加明显,分别将病人的LDL-C水平降至小于等于100mg/dL百分比为ZD 5mg 42%,ZD 10mg 47%,阿伐他汀10mg 19%。以上数据表明,罗苏伐他汀,5和10mg在降低LDL-C,TC,Apo B和升高LDL-C、Apo AI水平上比阿伐他汀10mg更加有效。 
(3)罗苏伐他汀在治疗杂合子家庭遗传高脂血症病人的效果强于阿伐他汀: 杂合子家庭遗传脂血症是一种常见的遗传疾病,会导致先天性心脏病(HeFH)。试验比较了罗苏伐他汀与阿伐他汀对HeFH的治疗效果。临床比较试验在世界范围内58个中心,采用随机、双盲、平行对照组、大剂量的方法。受试者为年龄大于18岁的HeFH患者,平均空腹LDL-C大于等于220mg/dL(5.69mmol/L),小于500mg/ dL(12.93mmol/L),空腹三甘油三酯(TG)小于400mg/dL(4.452mmol/L)。在6周的正常饮食期后,根据体重随机进行每天一次罗苏伐他汀(n=435)或阿伐他汀(n=187)的治疗。最初剂量为20mg/d,六周后40mg/d,再过六周加至80mg/d(总共进行了18周)。临床结果,罗苏伐他汀相对于阿伐他汀,降低LDL-C,TC,ApoB和升高HDL-C、ApoAI都十分显著(p<0.001)(见表4)。从各方面来看,罗苏伐他汀组LDL-C/HDL-C比率比阿伐他汀效果强20%。两种药物副作用近似。 
%降低1,2 %脂水平正常 
LDL- C HDL- C TC TG Apo B Apo AI LDL-C/ HDL-C 所有组别2 高危组3 
罗苏伐他汀 20/40/80mg/d -58* +12* -46* -28ns -50* +6* -62* 61 24 
阿伐他汀 20/40/80mg/d -50 +3 -42 -32 44 -2 -51 46 3 
118周数据;2罗苏伐他汀 n=435,阿伐他汀n=187;3罗苏伐他汀 n=134,阿伐他汀n=63;*p<0.001 vs阿伐他汀;ns无显著性差异。 
试验数据表明罗苏伐他汀能显著降低LDL-C和升高HDL-C的水平,比阿伐他汀效果好。 
(4)罗苏伐他汀与其他他汀类药品临床降脂效果比较如下: 
罗苏伐他汀与其他他汀类药品降脂效果对比表(%) 
项 目 TC LDL-C TG HDL-C 
罗苏伐他汀(5~10mg.d-1) -32 -49 -18 +14 
洛伐他汀(20~40 mg.d-1) -21 -29 -8 +7 
普伐他汀(20~40 mg.d-1) -16 -23 -3 4 
阿托伐他汀(10~20 mg.d-1) -30 -38 -21 +8 
辛伐他汀(10~20 mg.d-1) -25 -33 -12 +5 
安全性评价: 临床上没有观察到罗苏伐他汀对肝功的影响,无显著的转氨酶升高。肾功能不全病人不需减少本药剂量,轻度肝功能不全需减少本药服药剂量。 
综上所述,罗苏伐他汀是一个新型的HMG-CoA还原酶抑制剂,对降低血清TC,TG均有效,作用较目前应用的阿伐他汀、

匹伐他汀钙pitavastatin147511-69-1双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐(2:1) NK-104、itavastatin、Livalo(利维乐)、NIK-104、NKS-104 、Pitavastatin Calcium(匹他伐他汀钙) 力清之

匹伐他汀钙药品名称
冠心病简介
药理资料
匹伐他汀钙药品名称【药品名称】
中文通用名:匹伐他汀钙
【生产企业】浙江新东港药业股份有限公司
+双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐(2:1) 
英文名:pitavastatin
化学名:(+)-monocalcium bis {(3R,5S,6E ) -7-[2-cyclopropyl-4- (4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate}
其它名称:NK-104、itavastatin、Livalo(利维乐)、NIK-104、NKS-104 、Pitavastatin Calcium(匹他伐他汀钙) 力清之
结构式:

匹伐他汀钙pitavastatin147511-69-1双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐(2:1) NK-104、itavastatin、Livalo(利维乐)、NIK-104、NKS-104 、Pitavastatin Calcium(匹他伐他汀钙) 力清之

匹伐他汀钙pitavastatin147511-69-1双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(氟代苯基)喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸乙酯}钙盐(2:1) NK-104、itavastatin、Livalo(利维乐)、NIK-104、NKS-104 、Pitavastatin Calcium(匹他伐他汀钙) 力清之


分子式:C50H46CaF2N2O8
分子量:880.98
CAS NO.:147526-32-7
匹伐他汀钙冠心病简介【背景资料】
冠心病是威胁人类健康和生命的常见病和多发病,以低密度脂蛋白(LDL)升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。常用的降血脂药如烟酸类、树脂类或贝特类等疗效都难尽人意,降脂作用最好的是被称为他汀类(statins)的药物。他汀类药物共同的作用机制是都属于3—羟—3—甲基—戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂,目前在世界广泛应用的主要有6种:洛伐他汀(lovastatin),普伐他汀(pravastatin),辛伐他汀(simvastatin),西立伐他汀(cerivastatin),氟伐他汀(fluvastatin)和阿托伐他汀(atorvastatin)。而近期由Kowa公司开发的新型他汀类药物匹他伐他汀钙,因其良好的降胆固醇作用而被称为“超级他汀类药物”(Superstatin)。
匹伐他汀钙药理资料【药理资料】
在日本人群中的试验表明,匹他伐他汀钙(pitavastatin,NK—104)具有显著降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)效应,其作用与阿托伐他汀相似,而强于其他5种他汀类药物。匹他伐他汀钙的安全性和耐受性良好,在日本已批准上市。专家预言,该药与AstraZeneca公司的另一种超级他汀——罗伐他汀(Rosuvastan)将成为未来几年内引领他汀类药物市场的两种主要药物。
【适应症】
降血脂(高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症)
【剂型/规格】
片剂。1mg、2mg

盐酸舍曲林片79559-97-0,Sertraline Hydrochloride Tablets

盐酸舍曲林片
规格: 50mg(以舍曲林计) 
剂型: 片剂 
药品类型: 化学药品 
 英文名称: Sertraline Hydrochloride Tablets  
 【生产企业】浙江新东港药业股份有限公司
盐酸舍曲林基本信息【药名】盐酸舍曲林片
【外文名】Sertraline Hydrochloride tablets
【商品名】左洛复(Zoloft)
【适应症】
适用于治疗抑郁症和强迫症,包括伴随焦虑,有或无躁狂史的抑郁症、抑郁性疾病的相关症状。
【用量用法】
治疗抑郁症:一日1次,50mg/次,治疗剂量范围为一日50mg~100mg。
治疗强迫症:开始剂量为一日一次,50mg/次,逐渐增加至一日100mg~200mg,分次口服。
【剂型】片剂
【规格】50mg/片,100mg/片。
盐酸舍曲林特点舍曲林由辉瑞公司研制的最新的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是美国处方量最大的抗抑郁品牌药。2000年舍曲林的销售额为21.40亿美元,2001年为23.66 亿美元,2
各种药品包装(5张)002年达27.42亿美元,进入全球十强榜。1996年进入中国市场,2001年国内市场的销售额为2893万元,占据抗抑郁药市场的6%,2002年仅国内医院的用药金额即达3585万元。
舍曲林能有效地减轻病人的抑郁症状,包括烦躁情绪,并能减轻持续性的疲劳症状以及焦虑状态,在治疗抑郁症和焦虑障碍方面,疗效显著,安全性好,耐受性强,是当前治疗抑郁、焦虑障碍时首选药物之一。与国内目前治疗强迫症的药物氯丙咪嗪相比,舍曲林能克服其抑制神经递质回收的专一性较差、副反应多,剂量大,耐受性差等缺点,是这一领域的换代新产品。此外,舍曲林还是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。
盐酸舍曲林药理作用舍曲林在体外是神经元强效和特异的5-羟色胺再摄取抑制剂,能导致动物体内5-羟色胺效应增强。舍曲林对神经元中去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取仅有极轻微的作用。在临床剂量下,舍曲林阻断人类血小板对5——羟色胺的摄取。在动物体内,舍曲林没中枢兴奋作用,因而不影响各种精神运动的操作。由于它选择地抑制5-羟色胺的再摄取,因此它并不增强儿茶酚类神经介质的活性。舍曲林与毒蕈碱受体、5-羟色胺能受体、多巴胺受体、肾上腺素能受体、组织胺受体、GABA受体以及苯二氮卓类受体没有亲和性。动物长期给予舍曲林后可使脑内去甲肾上腺素受体下调,这与临床其他抗郁郁药物作用相一致。
与三环类抗郁郁药物不同,舍曲林在治疗郁郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻。
盐酸舍曲林药代动力学男性每日口服盐酸舍曲林一次50-200mg,舍曲林表现出用药剂量成正比的药代动力学特性,连续用药14天,服药4.5-8.4小时人体血药浓度达峰值。青少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致,每天给药一次,一星期后达稳定态浓度,在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明,舍曲林有较大的表观分布容积。
舍曲林要首先通过肝脏代谢,血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林,约为舍曲林的1/20,没有证据表明其在抗抑郁模型体内有药理活性,它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。
食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。
盐酸舍曲林相互作用1.本品与单胺氧化酶抑制剂合用,可出现严重反应,在停用单胺氧化酶抑制剂14天内,不能服用本药;停用本品后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
2.本品与色氨酸或芬氟拉明合用时,可使中枢神经系统对5-羟色胺的再摄取增加,出现药效学相互作用。
3.在舍曲林治疗期间不宜饮酒。
4.本品与西咪替丁合用,可降低舍曲林的清除。
5.本品与华法令合用,可延长凝血酶原时间。
6.本品与锂盐合用时,可能存在药效学相互作用,应慎用。
盐酸舍曲林注意事项(1)副作用少,偶见恶心、呕吐、口干、射精困难、消化不良等。
(2)对本品高度敏感者、严重肝功不良者禁用。肾功不良、孕妇、哺乳期妇女不宜使用。有癫痫病史者慎用。
(3)服用本品者不应驾驶车辆或操作机器。
(4)不宜与MAOI合用
(5)停药时要逐步减量,不可一次完成,以免出现不适。
盐酸舍曲林不同声音一般认为神经症病因是由于大脑神经递质在神经突触间的浓度相对或绝对不足,导致整体精神活动和心理功能的全面性低下状态。盐酸舍曲林等抗抑郁药物就是通过抑制中枢神经对5-羟色胺的再吸收,用于治疗抑郁症和其伴随之焦虑,治疗强迫症及暴食症。但目前随着科学研究的深入,对抑郁症生理病因机制和抗抑郁药的疗效出现了不同的声音。2007年,国际权威科学杂志《自然》发表了中科院上海生科院神经科学研究所客座研究员、美国杜克大学教授冯国平的研究成果,首度揭示了强迫、焦虑和压抑的生理机制,指出“皮质-纹状体-丘脑-皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因,在清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了神经回路学说,指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症,发明了以此原理开发的思维自助方法,为神经症患者摆脱药物依赖不再复发提供了参考。对于体重较轻的儿童(6——12岁)来说,剂量因减半,否则会引起轻重不一的不良药物反应。

 

氟伐他汀钠93957-55-2FLUVASTATIN SODIUM,Sodium(+-)(E)-3,5-dihydroxy-7-[3'-(4”-fluorophenyl)-1'-methylethyl-indol-2'-yl]hept-6-enoate,3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚 -2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠

氟伐他汀钠
  氟伐他汀钠基本信息中文名称:氟伐他汀钠
中文别名:3R﹡,5S﹡-(E)]-(±)-7-[3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚 -2-基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸钠
英文名称:FLUVASTATIN SODIUM
英文别名:Sodium(+-)(E)-3,5-dihydroxy-7-[3'-(4”-fluorophenyl)-1'-methylethyl-indol-2'-yl]hept-6-enoate
CAS NO.:93957-55-2[1]
分子式:C24H25FNNaO4
分子量:433.4478
  氟伐他汀钠物化信息沸点:681.8°C at 760 mmHg
闪点:366.1°C
蒸汽压:1.6E-19mmHg at 25°C
性状: 本品为类白色结晶粉末

【生产企业】浙江新东港药业股份有限公司
主要用途:医药原料药